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海南绿岛制药有限公司

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卡维地洛片

浏览次数()   更新时间:2016-07-07 14:05:04

品牌名称:

型号规格:

批准文号:国药准字H20083899

产品标签:

产品卖点:国家医保 中标产品 市场保护 有退货机制 国家医保 中标产品 市场保护 有退货机制

销售渠道:医院 药店 社区/乡镇卫生院院 其它

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详细信息
执行标准
产品类别 西药产品
产品规格
卫生许可证
成份
性状
不良反应
注意事项
禁忌
贮藏
保质期
备注 厂家竞争少,与同类品种比较空间大,中标价最高

产品介绍:

通用名 卡维地洛片
曾用名
英文名 CARVEDILOL TABLETS
拼音名 KAWEIDILUO PIAN
药品类别 抗高血压药
性状 本品为白色片。
药理毒理 卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有?1和非选择性? 受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜?1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞?受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
药代动力学 卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为 233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6 和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛